6. Лекарственный препарат Chlorin e6 Oral Agent

Введение

Главное действующее начало препарата – экстракт водорастворимого активного хлорофилла, получаемый по специальной запатентованной технологии из натурального сырья (микроводоросли Spirulina Platensis). Российский патент № 2183956 от 30 марта 2001 г. основан на технологии извлечения из хлорофилла высокоактивных элементов (хлорин е6), способных проникать в больную и чужеродную клетку.

Благодаря высокой клинической эффективности хлорин е6 популярен в России, а также в некоторых зарубежных странах (Голландия, Германия, Великобритания, Ирландия, США, Канада, Австралия, Мексика, Корея и др.).

Препарат прошел клинические исследования в Гематологическом Научном Центре РАМН. В ходе клинических исследований, проведенных в профильных лечебных учреждениях, а также в ходе довольно длительных клинических наблюдений отдельных больных получен иммуномодулирующий эффект, который обуславливает целый рад положительных изменений в организме человека, страдающего хроническими заболеваниями. В частности, обнаружено четкое положительное влияние хлорина е6 на рост абсолютного числа нейтрофилов, лимфоцитов и макрофагов периферической крови, что в последствии было подтверждено клинически на больных лимфогранулематозом. Иммуномодулирующая активность хлорина е6 связана с повышением ферментативной активности макрофагов, увеличением продукции активных форм кислорода и синтеза цитокинов. Последние, в свою очередь, по принципу прямой и обратной связи активируют Т- и В-системы иммунитета. Хлорин е6 обладает способностью не только усиливать образование цитокинов, но и в малых дозах стимулировать синтез рецепторов к фактору некроза опухолей (ФНО) и интерлейкину-1 (ИЛ-1), являющихся антагонистами этих воспалительных цитокинов. Следовательно, хлорин е6 обладает и противовоспалительным свойством. Это позволяет рекомендовать его прием при заболеваниях, сопровождающихся воспалительным процессом на фоне дефекта иммунной системы. Улучшение качества жизни 85 % пациентов свидетельствует о позитивном влиянии на общий обмен и процессы нейродинамики.

Механизм действия

Хлорин е6 (экстракт активного хлорофилла) способен в качестве фотосенсибилизатора накапливаться в патологически измененных (ПИ) клетках и тканях. Воздействие собственного тепла организма и света способствует активизации производных хлорофилла с переносом энергии на кислород клетки. Это ведет к образованию высокоактивной формы кислорода, которая запускает цепь окислительных реакций в ПИ-клетках, приводя к их гибели. Иммунная система активизируется для вывода всех чужеродных клеток, в том числе имеющих тенденцию к перерождению в онкологические клетки.

Клинические испытания показали высокую результативность использования хлорина е6 при таких серьезных заболеваниях, как хронические гепатиты, псориаз, хронические вирусные и бактериальные инфекции, миомы, кисты, мастопатии, простатиты, а также злокачественные опухоли, которые в процессе приема препарата значительно уменьшались в размере и в некоторых случаях рассасывались полностью.

По данным клинических исследований, проведенных в Гематологическом Научном Центре РАМН, производные хлорофилла реализуют свои иммуномодулирующие свойства на клеточном и гуморальном уровнях. Причем происходит это как непосредственно, так и опосредованно, через подавление патологических процессов. Прием хлорина е6 препятствует развитию иммунодефицитных состояний, в том числе у онкологических и онкогематологических больных, находящихся на этапе противоопухолевой химиотерапии.

В результате применения хлорина е6 происходит улучшение реологических свойств крови, улучшение микроциркуляции, снижение агрегации эритроцитов и тромбоцитов, что уменьшает риск развития тромботических осложнений.

Способность производных хлорофилла связываться с липопротеидами низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП) снижает риск развития атеросклероза, что обусловливает их антиатерогенные и вазопротективные свойства и делает эффективным применение хлорина е6 у больных с атеросклерозом, ишемической болезнью сердца (ИБС), нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом и пр. Хлорин е6 улучшает качество жизни, что проявляется повышением физической активности, трудоспособности, улучшением общего самочувствия.

При использовании хлорина е6 иммунная система начинает активизироваться и выводить не только свои ПИ-клетки, но и чужеродные (плесени, грибки, вирусы, гельминты и др.), которые активно захватили субстанцию как питание. При этом активный хлорофилл накапливается в независимости от вида опухоли, размера поражения, скорости развития болезни и степени её распространения. Врачи активно вводят в практику хлорин е6 при лечении следующих заболеваний: кисты, полипы, миомы, узлы щитовидной железы, мастопатии, аденома предстательной железы и др.

Применение хлорина е6 показано при первичных и вторичных иммунодефицитных состояниях; для профилактики тромботических осложнений у лиц с повышенным риском их развития (больные ИБС, тромбофлебитами, варикозной болезнью вен нижних конечностей и пр.); как антиатерогенное средство и средство, улучшающее реологические свойства крови и микроциркуляцию у больных атеросклерозом, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, при нарушениях мозгового кровообращения, при артериальных гипертониях, как первичных, так и симптоматических.

Описание препарата Chlorin e6 Oral Agent

Это абсолютно нетоксичный фотосенсибилизатор и одновременно противораковый иммуномодулятор, мощно активирующий систему клеточного иммунитета и, особенно, клетки-киллеры, распознающие и уничтожающие опухолевые клетки. Содержание активного вещества (Spirulina Platensis) в одной капсуле препарата Chlorin e6 Oral Agent – не менее 34 мг. Также препарат Chlorin e6 Oral Agent в большинстве случаев быстро повышает качество жизни онкологических больных. Крайне важно, что препарат Chlorin e6 Oral Agent защищает пациентов от побочных эффектов химиотерапии (поражения печени, ухудшение кроветворения, снижения функций иммунной системы).

Онкологические заболевания в настоящее время принято считать следствием нарушения энергетического баланса стволовой (бессмертной) клетки ткани или органа. Энергетический потенциал клетки зависит от множества факторов и определяет исправность функционирования механизмов клеточного обмена веществ, адаптации организма, иммунного ответа. Средства и воздействия (в том числе и лекарственные), которые нормализуют некое конкретное нарушенное звено иммунной системы, называются «иммунокорректорами». По аналогии препарат Chlorin e6 Oral Agent можно назвать «энергокорректором». Таким образом, «энергокорректоры» нормализуют энергетический потенциал клетки, в основном связанный с деятельностью митохондрий - это клеточные «лекари» точечного действия. Препарат Chlorin e6 Oral Agent, содержащий хлорин е6 в высокой концентрации, обладает мощной энерго- и иммунокоррегирующей активностью. Это обусловлено специфической тропностью к патологическим клеткам и способностью создавать целенаправленное подавление атипичных (предраковых, раковых) клеток и замену их на нормальные.

Применение препарата Chlorin e6 Oral Agent у онкологических и онкогематологических больных, находящихся на этапе противоопухолевой химиотерапии, смягчает феномен миелосупрессии (подавление пролиферативной активности здоровых стволовых клеток костного мозга миелоидного ряда). Достигнутый при этом удовлетворительный уровень эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови позволяет снизить риск инфекционных и геморрагических осложнений, соблюсти своевременность проведения курсов основного лечения.

Результаты лабораторных исследований препарата Chlorin e6 Oral Agent

Исследуемая субстанция - Spirulina Platensis. Содержание активного вещества (Spirulina Platensis) в одной капсуле препарата Chlorin e6 Oral Agent - 38,54 мг. Масса всего содержимого капсулы - 310,5 мг. Таким образом, концентрация активного вещества составляет 12,4 % по массе. Приведенные ниже концентрации и коэффициенты поглощения рассчитывались именно на содержание активного вещества, а не всего содержимого капсулы.

В качестве препарата сравнения в исследовании использовался Radachlorin (0,35 % водный раствор для внутривенного введения) в 10 мл флаконе, содержащем 35 мг (3,5 мг/мл) активного вещества хлоринов (в виде натриевой соли).

1. Сравнение коэффициентов поглощения

На рис. 1 - 3 представлены спектры поглощения растворов препаратов Chlorin e6 Oral Agent и Radachlorin в 0,5 % растворе соляной кислоты с pH=1,5 - модель желудочного сока (рис. 1), в дистиллированной воде с pH=7 (рис. 2) и растворе натрия гидроксида с pH=9,5 - модель среды тонкого кишечника (рис. 3). Концентрация Spirulina Platensis в растворах составляла 0,75 мг/мл, а хлоринов (в виде натриевой соли) - 0,05 мг/мл, т.е. концентрация активного вещества препарата Radachlorin была в 15 раз меньше концентрации активного вещества препарата Chlorin e6 Oral Agent. Такие концентрации были использованы с целью проведения анализа в одном диапазоне оптических плотностей. Поведение препаратов в средах с различным pH также иллюстрируют рис. 4, 5.

Как видно из представленных рисунков, в кислой среде препарат Chlorin e6 Oral Agent образует агрегаты, что отражается на его спектре поглощения. Аналогичное происходит и с препаратом Radachlorin. Однако данная реакция является обратимой: при защелачивании кислого раствора препаратов Chlorin e6 Oral Agent или Radachlorin, препарат растворяется и демонстрирует поглощение, аналогичное таковому у препарата, который изначально вносился в щелочную среду.

Коэффициенты поглощения препаратов Chlorin e6 Oral Agent и Radachlorin рассчитывались исходя из их спектров поглощения в нейтральной и щелочной среде. Максимум поглощения раствора препарата Chlorin e6 Oral Agent в красной области спектра составляет ε=1,2 мл/мг*см в нейтральной среде и ε=1,9 мл/мг*см в щелочной. У раствора препарата Radachlorin максимум поглощения в красной области равен ε=37,1 мл/мг*см в нейтральной среде и ε=41,7 мл/мг*см в щелочной.

Рис. 1. Спектры поглощения растворов препарата Chlorin e6 Oral Agent (концентрация активного вещества 0,75 мг/мл) и препарата Radachlorin (концентрация активного вещества 0,05 мг/мл) в кислой среде. Толщина образца 1,0 см.

Рис. 2. Спектры поглощения растворов препарата Chlorin e6 Oral Agent (концентрация активного вещества 0,75 мг/мл) и препарата Radachlorin (концентрация активного вещества 0,05 мг/мл) в нейтральной среде. Толщина образца 1,0 см.

Рис. 3. Спектры поглощения растворов препарата Chlorin e6 Oral Agent (концентрация активного вещества 0,75 мг/мл) и препарата Radachlorin (концентрация активного вещества 0,05 мг/мл) в щелочной среде. Толщина образца 1,0 см.

Рис. 4. Препарат Chlorin e6 Oral Agent концентрации активного вещества 0,75 мг/мл в кислой (pH=1,5), нейтральной (pH=7,0) и щелочной средах (pH=9,5) (слева-направо).

Рис. 5. Препарат Radachlorin концентрации активного вещества 0,05 мг/мл в кислой (pH=1,5), нейтральной (pH=7,0) и щелочной средах (pH=9,5) (слева-направо).

2. Сравнение интенсивности флюоресценции

На рис. 6 представлены спектры флюоресценции растворов препаратов Chlorin e6 Oral Agent и Radachlorin в 0,5 % растворе соляной кислоты с pH=1,5 - модель желудочного сока, в дистиллированной воде с pH=7 и растворе натрия гидроксида с pH=9,5 - модель среды тонкого кишечника. Концентрация Spirulina Platensis в растворах составляла 0,75 мг/мл, а хлоринов (в виде натриевой соли) - 0,05 мг/мл, т.е. концентрация активного вещества препарата Radachlorin была в 15 раз меньше концентрации активного вещества препарата Chlorin e6 Oral Agent. Такие концентрации были использованы с целью проведения анализа в одном диапазоне флюоресценции. Из представленных графиков видна тенденция изменения интенсивности флюоресценции при изменении pH раствора.

Рис. 6. Спектры флюоресценции растворов препарата Radachlorin концентрации активного вещества 0,05 мг/мл в щелочной (красный спектр), нейтральной (голубой спектр) и кислой средах (синий спектр) и спектры флюоресценции растворов препарата Chlorin e6 Oral Agent концентрации 0,75 мг/мл в щелочной (желтый спектр), нейтральной (пурпурный спектр) и кислой средах (фиолетовый спектр).