1. Фотосенсибилизатор хлоринового ряда Фотодитазин – раствор

для внутривенного введения

Форма выпуска и упаковка

Фотодитазин – раствор для внутривенного введения 0,50 %, темно-зеленого цвета с желтоватым оттенком. Поставляется в 10-мл стеклянных флаконах темно-коричневого цвета, по одному флакону в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Каждый флакон содержит 50 мг (5,0 мг/мл) активного вещества (в виде N-диметилглюкаминовой соли хлорина e6), растворенного в 10 мл воды для инъекций.

Показания к применению

Фотодитазин применяется для разрушения злокачественных новообразований различного генеза, как независимо, так и наряду с цитотоксической химиотерапией или радиотерапией (действие которых усиливает), а также для профилактики возникновения имплантационных метастазов за счет интраоперационного воздействия на ткани. Является высокоинформативным диагностическим средством при спектрофлюоресцентных методах исследования злокачественных опухолей.

Фармакодинамика

Фотодитазин является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенным для флюоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей. Препарат избирательно накапливается в злокачественных новообразованиях. При последующем облучении опухолевого очага монохроматическим светом с длиной волны 661 – 662 нм возникает фотосенсибилизирующий эффект, заключающийся в генерации в опухолевой ткани активных форм кислорода (синглетного кислорода) и других свободных радикальных частиц, приводящих к развитию биохимических и структурно-функциональных изменений в клетках опухоли и их гибели. Высокая фотоцитотоксичность Фотодитазина характерна для различных видов опухолевых клеток.

Важной особенностью препарата Фотодитазин является практическое отсутствие темновой цитотоксичности, быстрое (в течение 24 – 28 часов) выведение из организма, прежде всего из кожи и слизистых оболочек, высокая  тропность (то есть отношение концентраций препарата в опухоли и здоровой ткани), достигающая в зависимости от типа опухолей максимальных значений свыше 20. Указанные особенности препарата практически исключают при проведении ФДТ повреждающее действие света на здоровые ткани и органы, а также травмирование светом кожных покровов.

Фармакокинетика

После внутривенного введения Фотодитазина его максимальная концентрация в опухоли достигается через 1 – 1,5 часа с момента введения (в зависимости от нозологического типа опухоли). Через 4 – 5 часов концентрация Фотодитазина в опухоли начинает постепенно уменьшаться. Период полувыведения препарата – 12 часов. Через 28 часов после внутривенного введения в крови обнаруживаются следовые количества препарата. Максимальный коэффициент контрастности накопления препарата «опухоль/нормальная ткань» зависит от нозологического типа опухоли и может варьироваться от 3,0 до 24. Препарат активно метаболизируется в печени (свыше 95 %). Связь с белками плазмы составляет 92 – 96 %.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Выраженная почечная или печеночная недостаточность.

Сердечно-сосудистые заболевания в фазе декомпенсации.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст.

Способ применения и дозировка

Фотодитазин вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 минут в дозе 0,7 – 1,4 мг/кг массы тела пациента. Через 1 – 1,5 часа после введения препарата проводят сеанс локального облучения опухоли в дозе 150 – 600 Дж/см2 при плотности мощности 150 – 300 мВт/см2. Доза и мощность светового потока устанавливаются в зависимости от локализации, объема и нозологического характера опухоли.

Сеанс облучения проводится с помощью лазерных аппаратов, обеспечивающих генерацию излучения с длиной волны 661 – 662 нм.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

Рассчитанную дозу Фотодитазина растворяют в 100 мл 0,9 % водного раствора хлорида натрия.

Побочные реакции

Повышение температуры тела до 37 – 38°C в течение 30 минут и боли в зоне облучения, которые купируются приемом анальгетиков и антигистаминных средств.

Повышение артериального давления у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Передозировка

Симптомы: одышка; тахикардия; повышение артериального давления; возбуждение, сменяющееся угнетением; гипотермия.

Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота не существует).

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Возможно совместное применение с анальгетиками.

Не рекомендуется использование местно-анестезирующих препаратов (инфильтрационная анестезия).

Меры предосторожности

В течение 24 часов после введения препарата пациент должен строго соблюдать световой режим (исключается облучение прямым солнечным светом, просмотр телевизионных программ и т.д.).

Начиная с первого дня применения Фотодитазина, открытые участки тела следует обрабатывать солнцезащитным кремом.

Условия хранения

Фотодитазин следует хранить при температуре от 0 до +10°C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

12 месяцев с даты изготовления, указанной на упаковке.